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Master Thesis

Le ticagrélor : un nouvel inhibiteur réversible des récepteurs P2Y12. Intérêt par rapport aux autres antiagrégants plaquettaires

Résumé : Les maladies cardiovasculaires représentent actuellement la principale cause de mortalité dans les pays développés. Elles sont responsables de 180000 décès par an en France. Depuis quelques années, ce nombre est en baisse, certainement grâce aux campagnes de prévention et à la prise en charge thérapeutique. Les antiagrégants plaquettaires jouent un rôle essentiel dans le traitement médicamenteux des thromboses artérielles et repose principalement sur l'association d'un inhibiteur de la cyclo-oxygénase, tel que l'acide acétyl-salicylique et un inhibiteur des récepteurs P2Y12, tels que les thiénopyridines (ticlopidine, clopidogrel, prasugrel). Le ticagrélor appartient à une nouvelle famille d'antiagrégants plaquettaires : les cyclo-pentyltriazopyrimidines. Il inhibe de manière sélective et réversible les récepteurs P2Y12 de l'ADP et ne nécessite pas de métabolisation pour être actif après administration par voie orale. Ces caractéristiques lui permettent d'agir plus rapidement, avec une inhibition de l'agrégation plaquettaire plus importante et de retrouver plus rapidement une activité plaquettaire normale en cas de nécessité d'arrêt du traitement, comme le montre l'étude ONSET/OFFSET. Lors de l'étude RESPOND le ticagrélor, en s'affranchissant du métabolisme par le CYT 2C19 dont le polymorphisme est à l'origine de différence de sensibilité interindividuelle au clopidogrel, n'a révélé aucun phénomène de résistance. L'étude internationale PLATO réalisée chez 18624 patients durant une année a démontré une réduction de la mortalité globale (p=0,010), de la survenue d'infarctus du myocarde (p=0,00023) et de thromboses de stent (p=0,0068) en comparaison au clopidogrel, sans augmenter significativement le nombre d'hémorragies. Néanmoins, cet antiagrégant plaquettaire nécessite une prise biquotidienne, ce qui peut entraîner une mauvaise observance du traitement. Cela peut représenter un frein à son utilisation de même que l'apparition importante de dyspnées révélée au cours de l'étude PLATO (13,9%, p<0,0001). Le ticagrélor a obtenu l'AMM européenne en décembre 2010 pour la prévention secondaire des événements athérothrombotiques, en association avec une prise d'acide acétyl-salicylique, chez les patients atteints de syndromes coronariens aigus. Cependant, en France, le service médical rendu a été jugé insuffisant par la Haute Autorité de Santé, et des études complémentaires sont nécessaires pour préciser la place du ticagrélor par rapport aux autres anti-agrégants. En effet, le ticagrélor pourrait avoir une efficacité supérieure chez les diabétiques ou les insuffisants rénaux.
Document type :
Master Thesis
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https://dumas.ccsd.cnrs.fr/dumas-00661306
Contributor : Bibliothèque Santé <>
Submitted on : Thursday, January 19, 2012 - 10:48:13 AM
Last modification on : Friday, October 23, 2020 - 5:00:57 PM
Long-term archiving on: : Friday, April 20, 2012 - 2:25:58 AM

Identifiers

  • HAL Id : dumas-00661306, version 1

Citation

Fleur Cécile. Le ticagrélor : un nouvel inhibiteur réversible des récepteurs P2Y12. Intérêt par rapport aux autres antiagrégants plaquettaires. Médecine humaine et pathologie. 2011. ⟨dumas-00661306⟩

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