Conception, synthèse et évaluation biologique d’inhibiteurs potentiels de la voie de signalisation de la sérine / thréonine kinase akt à visée anticancéreuse

Résumé : L’inhibition des protéines kinases par de petites molécules présente un grand intérêt dans le cadre du développement de nouveaux composés anticancéreux. La protéine sérine/thréonine kinase Akt, également connue sous le nom de protéine kinase B (PKB), est une cible pour une éventuelle action thérapeutique. Les récents efforts dans le développement et l’évaluation biologique de petites molécules inhibitrices d’Akt ont conduit à l’identification de nouveaux composés hétérocyclique. En se basant sur les récents résultats d’activités antiprolifératives de composés de type pyrrolo[1,2-a]quinoxalines, une nouvelle série a été élaborée et obtenue par des synthèses multi-étapes à partir d’esters substitués de type « phenyl-1H-pyrrole-2-carboxylique acid alkyl ». Ces nouveaux composés ont été biologiquement évalués « in vitro » pour leur caractère antiprolifératif sur les lignées cellulaires leucémiques humaines. Les premiers résultats biologiques des nouveaux pyrrolo[1,2-a]quinoxalines ont montré une activité antiprolifératives sur les différentes lignées testées. Ces résultats préliminaires ont montré l’importance de la substitution des pyrroloquinoxalines ainsi que la fonctionnalisation du noyau pyrrole.
Type de document :
Mémoires
Sciences pharmaceutiques. 2015
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Contributeur : Bu Carreire Université de Bordeaux <>
Soumis le : lundi 30 novembre 2015 - 11:39:22
Dernière modification le : mercredi 23 août 2017 - 16:32:58
Document(s) archivé(s) le : mardi 1 mars 2016 - 12:21:48

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Romain Lucas. Conception, synthèse et évaluation biologique d’inhibiteurs potentiels de la voie de signalisation de la sérine / thréonine kinase akt à visée anticancéreuse. Sciences pharmaceutiques. 2015. 〈dumas-01235521〉

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