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Master Thesis

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion

Résumé : La découverte des inhibiteurs et de l'activité du système rénine-angiotensine sont intimement liées car ils ont été et sont toujours outil et objet de recherche. La définition du site d'action au sein de l'enzyme de conversion a permis de reproduire partiellement des structures moléculaires synthétiques, plus légères que les peptides naturels. L'inhibition compétitive est obtenue par encombrement des sites ou modification conformationnelle du principe actif dans le site hydrolytique. De nombreux inhibiteurs répondent à ces caractéristiques mais si quelques dizaines sont plus actifs que le captopril, il semble que l'énalapril soit exceptionnellement égalé. Les nouvelles formules développées par les laboratoires telles que ramipril, perindopril, alacepril… ne diffèrent essentiellement que par leur pharmacocinétique. Les effets pharmacologiques, au regard d'une dizaine d'inhibiteurs actuellement testés, sont identiques. Leur mode d'action sera précisé par une meilleure compréhension du système rénine angiotensine et des bradykinines. Leur efficacité clinique est maintenant bien établie. Dans l'hypertension artérielle, quel que soit son degré, leurs effets sont constants et aussi importants que ceux des autres antihypertenseurs. Dans certaines situations, ils nécessitent cependant d'être associés avec eux pour normaliser la P.A., bien qu'ils se soient montrés particulièrement actifs dans les formes rebelles. Captopril et énalapril constituent une thérapeutique de choix pour corriger les hypertensions rénovasculaires. Dans l'insuffisance cardiaque, les paramètres hémodynamiques sont améliorés et la fonction cardiaque est restaurée. La tolérance objective ou subjective est excellente. Les contre-indications sont minimes et le traitement est relativement simple à instaurer. La modification des habitudes de prescription favorisera la mise sur le marché des nouvelles molécules. Leurs qualités permettraient ainsi d'améliorer l'espérance de vie des malades mais l'évaluation précise de leur incidence sur la morbidité demandera de nombreuses années.
Document type :
Master Thesis
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https://dumas.ccsd.cnrs.fr/dumas-01923269
Contributor : Jean-Hugues Morneau <>
Submitted on : Thursday, November 15, 2018 - 10:30:16 AM
Last modification on : Wednesday, July 15, 2020 - 8:56:03 AM
Long-term archiving on: : Saturday, February 16, 2019 - 1:15:23 PM

File

1987GRE17093_chevalier_yvan(1)...
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  • HAL Id : dumas-01923269, version 1

Citation

Yvan Chevalier. Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion. Sciences pharmaceutiques. 1987. ⟨dumas-01923269⟩

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