Interaction pharmacocinétique du probénécide et de la cimétidine avec le valaciclovir et son métabolite, l'aciclovir

Résumé : Le valaciclovir est le L-valine ester de l'aciclovir, prodrogue développée pour améliorer la biodisponibilité de l'aciclovir après administration orale. Les effets du probénécide et de la cimétidine sur la pharmacocinétique du valaciclovir et de l'aciclovir ont été étudiés chez 12 volontaires sains lors d'un essai en ouvert, à quatre bras, en chassé-croisé randomisé et équilibré. Sous l'action de la cimétidine et du probénécide, la Cmax et l'AUC du valaciclovir et de l'aciclovir ont été augmentées de façon significative, et la clairance rénale de l'aciclovir a été diminuée. La tolérance n'en a pas été affectée. Ces modifications de la cinétique du valaciclovir et de l'aciclovir semblent dues à une inhibition compétitive de la capture hépatique du valaciclovir et de la clairance rénale de l'aciclovir au niveau des mécanismes de transports membranaires anionique et cationique.
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Master Thesis
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Contributor : Jean-Hugues Morneau <>
Submitted on : Tuesday, December 11, 2018 - 3:00:13 PM
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Florence Maillot. Interaction pharmacocinétique du probénécide et de la cimétidine avec le valaciclovir et son métabolite, l'aciclovir. Sciences pharmaceutiques. 1994. ⟨dumas-01951556⟩

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