Préparation de prodrogues d'inhibiteurs de kinase : synthèse de phosphoramidates - DUMAS - Dépôt Universitaire de Mémoires Après Soutenance Accéder directement au contenu
Mémoires Année : 2019

Preparation of prodrugs of kinase inhibitors: phosphoramidates’ synthesis

Préparation de prodrogues d'inhibiteurs de kinase : synthèse de phosphoramidates

Résumé

Polycystic kidney disease is the most common genetic disease (PKD1’s mutation or PKD2’s mutation). These mutations create kidney’s cysts. The kidney’s cysts growth increases kidney’s volume; that fact leads to a decreasing in the kidney’s functions and finally a renal failure in 2/3 of the cases. Nowadays, the only treatments consist in kidney dialysis or transplantation which are invasive for patients and expensive for health’s organisms. The thesis’ aim is to develop innovative treatments for this disease. We’ll work on kinase dependant inhibitors (CDKi). Two molecules of this family are showing interesting activities agains polycystic kidney disease. However, because of low bioavailabilities, they can’t be used as treatment. That’s why we tried to synthetise prodrugs in order to evaluate pharmacologic parameters.
La polykystose rénale est la plus fréquente des maladies génétiques (mutation des gènes PKD1 et PKD2). Ces mutations entraînent la formation de kystes rénaux. La formation de kystes rénaux cause l’augmentation du volume des reins ; il en résulte une diminution des fonctions rénales et la mise en place dans 2/3 des cas d’une insuffisance rénale. Les seuls traitements actuels sont la dialyse rénale ou la greffe qui sont lourds pour l’individu et couteux pour les organismes en charge de la santé. L’objectif de cette thèse est donc de développer des traitements innovants de cette pathologie. Il s’agit d’inhibiteurs de kinases dépendantes de cycline (CDK). Deux molécules de cette famille ont révélées des activités intéressantes sur la polykystose rénale. Cependant, elles présentent des biodisponibilités insuffisantes pour envisager de les utiliser en tant que traitement. C’est pourquoi nous avons tenté d’en synthétiser des prodrogues pour ensuite en évaluer les paramètres pharmacologiques.
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Dates et versions

dumas-02118503 , version 1 (03-05-2019)

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  • HAL Id : dumas-02118503 , version 1

Citer

Pierre Guery. Préparation de prodrogues d'inhibiteurs de kinase : synthèse de phosphoramidates. Sciences pharmaceutiques. 2019. ⟨dumas-02118503⟩
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