ORPphilins: a family of natural molecules with promising anticancer properties
Les ORPphilines : famille de molécules naturelles aux propriétés anti-cancéreuses prometteuses
Abstract
Nature is a unique reservoir of inspiration for the development of cytotoxic agents, especially after the discovery of vinca-alkaloids in the 1960s. This discovery encouraged the NCI to launch into a vast screening program from 35.000 plants in order to develop new cytotoxic agents. Among the plant extracts tested by the NCI, several families of molecules with similar cytotoxic activity have been identified. These molecules appear to have a common cytotoxic mechanism by targeting on the OSBP protein. OSBP belongs to a superfamily of proteins, ORPs (OSBP-related proteins), which play a role in the transport and metabolic regulation of sterols. These natural molecules targeting ORPs are called ORPphilins. They have promising selective cytotoxic activities on certain cancer cells, which makes them particularly interesting for developing new cytotoxic agents with original structures and different from anticancer drugs currently on the market.
La nature est un réservoir unique de source d’inspiration pour le développement d’agents cytotoxiques, notamment après la découverte des vinca-alcaloides dans les années 60. Cette dernière a encouragé le NCI à lancer un vaste programme de criblage à partir de 35 000 plantes afin de développer de nouveaux agents cytotoxiques. Parmi les extraits de plantes testés par le NCI, plusieurs familles de molécules présentant une activité cytotoxique similaire ont été identifiées. Ces molécules semblent avoir un mécanisme cytotoxique commun en agissant sur la protéine OSBP. L’OSBP appartient à une superfamille de protéines, les ORPs (OSBP-related proteins), qui jouent un rôle dans le transport et la régulation métabolique des stérols. Ces molécules naturelles ciblant les ORPs sont nommées les ORPphilines. Elles possèdent des activités cytotoxiques prometteuses de l’ordre du nanomolaire ciblées sur certaines lignées cancéreuses, ce qui les rend particulièrement intéressantes pour développer de nouveaux agents cytotoxiques de structures originales et différentes des anticancéreux actuellement existants sur le marché.
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