Icatibant, Firazyr® : indications actuelles et utilisations potentielles - DUMAS - Dépôt Universitaire de Mémoires Après Soutenance Accéder directement au contenu
Mémoires Année : 2014

Icatibant, Firazyr® : indications actuelles et utilisations potentielles

Résumé

The icatibant, developed under the name HOE-140 and marketed under the brand name Firazyr®, has been the first B2 receptor antagonist (B2R) to obtain a marketing authorization. The B2R is the target of bradykinine (BK), a vasodilator peptide produced after the contact phase activation. This peptide is involved in the regulation of the vasodilatation and the endothelial permeability with responsibilities in inflammatory phenomena, blood pressure regulation and edema formation. At the moment, icatibant possesses as unique indication the rare disease management of the hereditary angioedème with C1 inhibitor deficiency. Nevertheless its use was proposed in other pathologies (ischaemia reperfusion, chronic inflammatory pathologies as asthma, leak syndrome) without clinical trials demonstrated its efficiency. To understand why icatibant efficiency was not shown in these clinical trials and to envisage other applications it is important to apprehend the interactions between BK, icatibant and B2R in the physiopathology of the vascular permeability.
L'icatibant, développé sous le nom de HOE-140 et commercialisé sous la désignation de Firazyr®, est le premier antagoniste du récepteur B2 (RB2) à avoir obtenu une autorisation de mise sur le marché. Le RB2 est la cible de bradykinine (BK), un peptide vasodilatateur et vasoperméant produit lors de l'activation de la phase contact. Ce peptide est impliqué dans la régulation de la vasodilatation et de la perméabilité endothéliale avec des responsabilités dans les phénomènes inflammatoires, la régulation de la pression artérielle et la formation des œdèmes. À l'heure actuelle, l'icatibant possède comme unique indication le traitement d'une maladie rare, l'angioedème héréditaire avec déficit pour C1 inhibiteur. Néanmoins, son utilisation a été envisagée dans d'autres pathologies (ischémie reperfusion, pathologies inflammatoires chroniques comme l'asthme, syndromes de fuites capillaires) sans que les essais cliniques démontrent son efficacité. Pour comprendre pourquoi l'icatibant n'a pas été montré efficace dans ces essais et pour envisager d'autres applications, il est important d'appréhender les interactions entre BK, l'icatibant et RB2 dans la physiopathologie de la perméabilité vasculaire.
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Dates et versions

dumas-01044830 , version 1 (24-07-2014)

Identifiants

Citer

Delphine Charignon. Icatibant, Firazyr® : indications actuelles et utilisations potentielles. Sciences pharmaceutiques. 2014. ⟨dumas-01044830⟩
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