Synthèse et marquage d'analogues estérifiés du glucose radioiodés en position -1 : influence sur la biodistribution chez la souris
Résumé
Le 2-[18F]fluoro-2-déoxy-D-glucose permet l'étude in vivo du métabolisme cardiaque et cérébral. Toutefois, les inconvénients de la tomographie par émission de positons font préférer l'emploi de radiopharmaceutiques émetteurs γ et il paraît intéressant de développer un analogue du glucose marqué à l'iode 123. Des essais sur un premier dérivé iodé en position -1 montrant une pénétration supérieure lorsque ce composé est acétylé, nous avons étudié l'influence de différents substituants esters sur la captation myocardique et cérébrale de cet analogue du glucose. Après synthèse de plusieurs esters du D-glucose iodé en position -1, une réaction d'échange isotopique a conduit au marquage à l'iode 123 avec un très bon rendement et une grande pureté radiochimique. L'étude de la biodistribution de ces analogues du glucose chez la souris a permis de préciser leur pénétration tissulaire. Bien que le passage transcellulaire soit augmenté en comparaison avec la molécule non estérifiée, ces composés sont éliminés rapidement et ne sont donc pas retenus spécifiquement à l'intérieur des cellules myocardiques et cérébrales : leur faible accumulation implique qu'ils ne pourront être détectés comme traceurs in vivo de la consommation régionale du glucose. Cependant, l'importance du glucose comme traceur fonctionnel implique la synthèse d'autres analogues du glucose, iodé sur d'autres positions, stables in vivo, de plus grande captation tissulaire spécifique.