Synthesis of a fluorescent endothelin A receptor antagonist
Synthèse d’un antagoniste fluorescent spécifique du récepteur A de l’endothéline
Résumé
Endothelin is a peptide product by endothelial cells which interacts with two G protein coupled receptors, ETA et ETB. It’s involved in a numerous of pathophysiological processes, especially into the vascular system. Its role in vascular tone regulation has made it a prime target for the development of new therapeutic strategies for the treatment of cardiovascular diseases, particularly for pulmonary arterial hypertension. Numerous of therapeutics molecules have been developed and some of them are already on the market. Our goal here was to synthetize a fluorescent endothelin A receptor antagonist to study the vascular localisation of this receptor with biological assays.
L’endothéline est un peptide produit par les cellules endothéliales interagissant avec deux récepteurs couplés aux protéines G, ETA et ETB. Il est impliqué dans de nombreux processus physiopathologiques, principalement au niveau vasculaire. Son rôle dans la régulation du tonus vasculaire en a fait une cible de choix dans le développement de nouvelles stratégies thérapeutiques pour le traitement de maladies cardiovasculaires et notamment l’hypertension artérielle pulmonaire. Un certain nombre de molécules thérapeutiques ont été développées dont certaines sont déjà sur le marché. Nous nous proposons ici de synthétiser un antagoniste fluorescent spécifique du récepteur A de l’endothéline pour étudier la localisation vasculaire de ce récepteur lors de tests biologiques cellulaires.
Origine : Fichiers produits par l'(les) auteur(s)
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