Le cancer représente la première cause de mortalité prématurée en France et la deuxième dans le monde. Les traitements actuels, comme la chirurgie, radiothérapie et la chimiothérapie peuvent provoquer d’importants effets indésirables. Cette maladie est capable de développer des résistances aux traitements. Une meilleure compréhension des aspects physico-chimiques du cancer apparaît alors comme indispensable. Des peptides naturels, connus pour leur propriétés antimicrobiennes ont montré des activités anticancéreuses. Ils sont appelés peptides anticancéreux (PACs). Cependant, les thérapies basées sur les PACs sont presque absentes du marché en raison de plusieurs obstacles. Ils ont une faible biodisponibilité orale et une demi-vie courte. De plus, leur grande flexibilité conformationnelle peut entraîner un manque de sélectivité et des interactions non spécifiques. Pour améliorer ces propriétés, des stratégies comme l’utilisation d’acides aminés D, des modifications de chaînes ou l’incorporation dans des nanoparticules ont été explorées. Certaines combinaisons de PACs avec d’autres thérapies montrent des effets synergiques prometteurs. Des intelligences artificielles peuvent aujourd’hui prédire l’efficacité des PACs avant les tests précliniques, réduisant les coûts de recherche. Néanmoins, le développement de thérapies peptidiques reste coûteux avec un taux d’échec élevé. Il sera essentielle d’optimiser les techniques de synthèse et la production à grande échelle de peptides pour permettre le développement de ces nouvelles thérapies.